Tesamorelin 10–20 mg en México

Tesamorelin es un análogo del factor liberador de hormona de crecimiento: actúa sobre la hipófisis para que libere su propia GH. En fase 3 redujo un 18% la grasa visceral abdominal, y con esos datos la FDA aprobó Egrifta en 2010 para la lipodistrofia asociada al VIH. El vial de investigación no es ese medicamento.

Tesamorelin es un análogo sintético del GHRH, el factor que ordena a la hipófisis liberar hormona de crecimiento: la cadena entera de 44 aminoácidos con un grupo trans-3-hexenoílo en el extremo N-terminal, que es lo que impide que la dipeptidil peptidasa IV la corte en minutos. Lo que se ha medido con él es la reducción del tejido adiposo visceral.

Dos ensayos de fase 3 lo siguieron durante un año en adultos con lipodistrofia asociada al VIH, y ésa es la indicación que la FDA autorizó en 2010 bajo el nombre Egrifta. En la literatura anterior aparece como TH9507, con registro CAS 218949-48-5 y una masa nominal en torno a 5.136 Da.

Tesamorelin se une al receptor de GHRH de la hipófisis y ésta libera su propia hormona de crecimiento en pulsos; el IGF-1 hepático sube después.

Por eso el blanco no es el receptor de GH sino el de GHRH. La GH recombinante impone una concentración desde fuera; tesamorelin conserva el patrón pulsátil y la retroalimentación negativa del IGF-1 sobre el eje, y ésa es la distinción con la que la revisión de 2009 separó esta clase.

El certificado del lote contesta dos preguntas que no son la misma. La pureza por RP-HPLC dice qué fracción del contenido del vial es el compuesto y cuánta es otra cosa: ≥99% HPLC. La espectrometría de masas dice que esa fracción pesa lo que debe pesar, alrededor de ≈5,136 Da.

Una sin la otra deja media pregunta abierta, porque un cromatograma limpio de la molécula equivocada sigue siendo un cromatograma limpio. El COA de 10 mg recoge las dos lecturas con el método y la fecha del análisis.

La vida media de eliminación es de unos ocho minutos: el análisis farmacocinético poblacional de 2015, con 38 pacientes y voluntarios y 1 o 2 mg subcutáneos diarios durante catorce días, estimó un aclaramiento de 1.060 L/h y un volumen de distribución de 200 L. Con una dosis al día, la misma de todo el programa clínico, el IGF-1 subió y se mantuvo elevado.

La interacción con el citocromo se estudió aparte, con simvastatina 80 mg y ritonavir 100 mg como sondas de CYP3A después de siete días de tratamiento. La exposición a la simvastatina se mantuvo dentro del margen de 80 a 125% que se considera sin efecto; en ritonavir el límite inferior del intervalo de confianza de la Cmax bajó a 74,8%, una diferencia que los autores describieron como menor y que no obligaba a ajustar la dosis.

Tesamorelin, TH9507 antes de su aprobación, tiene programa clínico completo: dos ensayos de fase 3 con extensión a 52 semanas, un análisis farmacocinético poblacional y un estudio de interacción con CYP3A.

Los dos ensayos de fase 3 midieron más que la grasa visceral.

Alrededor del tejido adiposo visceral se midieron el perímetro de cintura, el índice cintura-cadera y la grasa del tronco. Los tres mejoraron. Lo que no se movió fue la grasa subcutánea, ni la abdominal ni la de las extremidades: el efecto se concentró en el compartimento visceral.

Los ensayos incluyeron además una valoración de la imagen corporal, que hicieron por separado el paciente y el médico. En los dos casos mejoró.

En los dos ensayos de fase 3 el compuesto se toleró bien, y la prevalencia de eventos adversos, incluidos los graves, no subió durante la extensión.

Los triglicéridos bajaron 51 mg/dl al año y el HDL bajó mínimamente en ese mismo periodo. La glucosa era la duda de partida al estimular el eje de la hormona de crecimiento: no cambió de forma clínicamente significativa ni a las 26 semanas ni al año.

El efecto no sobrevive al tratamiento: los pacientes que pasaron de tesamorelin a placebo reacumularon la grasa visceral que habían perdido. Y la revisión de 2012 señala la ausencia de datos de seguridad a largo plazo como una limitación abierta.

Liofilizado y sellado, el vial se conserva entre 2 y 8 °C para trabajo próximo y a −20 °C durante meses, protegido de humedad, luz y ciclos térmicos.

En solución dura poco y se maneja sin agitar; registra diluyente, concentración y fecha. No hay estudio publicado de estabilidad del vial reconstituido; la ventana de uso la fija cada protocolo.

1. 01 Saca el vial de Tesamorelin del frío y espera quince o veinte minutos a que llegue a temperatura ambiente antes de destaparlo: abrirlo frío condensa agua sobre el polvo. Limpia el tapón con isopropanol al 70%, deja que evapore y haz entrar el diluyente despacio por la pared del vidrio. No agites: gira el vial uno o dos minutos hasta que el polvo desaparezca, porque la espuma es material atrapado en la interfase y no vuelve a la solución.
2. 02 El volumen que se añade fija la concentración: en el vial de 10 mg, 1 mL da 10 mg/mL y 2 mL dan 5 mg/mL; en el vial de 20 mg, 1 mL da 20 mg/mL y 2 mL dan 10 mg/mL. Anota el que uses, porque el COA no lo sabe.
3. 03 La solución tiene que quedar transparente e incolora. Turbidez, partículas o color son motivo para retirar el vial del protocolo.
4. 04 Fracciona en alícuotas de un solo uso antes de congelar y rotula cada una con diluyente, volumen, concentración, fecha y lote.

Cada alícuota sale del congelador una sola vez: descongelar y volver a congelar es lo que degrada una cadena de 44 residuos.

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